幾乎所有的藥物都能通過血漿乳汁屏障轉移至乳汁,而哺乳兒每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用藥亦應重視。厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)用于治療原發(fā)性高血壓。該固定劑量復方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。妊娠可以服用厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊嗎?
厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)每粒含厄貝沙坦150mg,氫氯噻嗪12.5mg?;瘜W名:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺[4,]壬-1-烯-4-酮。分子式:C25H28N6O。分子量:428.52。
體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,CYP3A4幾乎沒有作用。厄貝沙坦及其代謝產物由膽道和腎臟排泄??诜蜢o脈給與[sup]14[/sup]C厄貝沙坦后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝,但很快經腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時內以原型排泄。氫氯噻嗪可通過胎盤,但不能通過血腦屏障,可被分泌入乳汁。
厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngI轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗AT1受體,對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節(jié)和鈉平衡有關的離子通道。
妊娠和哺乳期婦女禁用厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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