復(fù)方環(huán)磷酰胺片為抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實(shí)體瘤及卵巢癌。復(fù)方環(huán)磷酰胺片為腸溶衣片,除去包衣后顯黃色或黃褐色。那么復(fù)方環(huán)磷酰胺片的吸收效果好嗎?
復(fù)方環(huán)磷酰胺片為腸溶片,通過口服給藥,成人常用量為一次1片,一日3-4次。通過藥代動力學(xué)表明,該藥口服后吸收安全,迅速分布全身,約1小時(shí)后血漿濃度達(dá)高峰,少量可通過血腦屏障;環(huán)磷酰胺本身不與白蛋白結(jié)合,其代謝約50%與蛋白結(jié)合,在體內(nèi)能迅速溶解,吸收快。且該藥在胃內(nèi)不易溶化,可以避免胃酸對藥效產(chǎn)生的影響等,而到了腸道內(nèi)則由于可以在堿性狀態(tài)下較快地溶解,所以可以較快地被腸道吸收,發(fā)揮藥效。但是用藥期間須定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù),腎功能(尿素氮肌酐消除率),肝功能(血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶)及血清尿酸水平。腎功能損害時(shí),環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2~1/3。
復(fù)方環(huán)磷酰胺片在體外無抗腫瘤活性,進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤其對前者的影響更大,它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對S期作用明顯。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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