氟伐他汀鈉緩釋片用于飲食未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常(FredricksonⅡa及Ⅱb型)的患者。那么,氟伐他汀鈉緩釋片的禁用人群有哪些呢?
氟伐他汀鈉緩釋片主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原型和無藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。氟伐他汀鈉緩釋片的羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進(jìn)入全身血液循環(huán)。氟伐他汀鈉緩釋片在人類肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明,氟伐他汀鈉緩釋片的生物轉(zhuǎn)化是通過多種細(xì)胞色素P450(CYP450)途徑完成的,氟伐他汀鈉緩釋片可以抑制細(xì)胞色素P450對(duì)氟伐他汀的代謝影響很小,而對(duì)細(xì)胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。氟伐他汀鈉緩釋片和晚餐同時(shí)服用與在晚餐后4小時(shí)服用的AUC無明顯不同。
氟伐他汀鈉緩釋片對(duì)健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,氟伐他汀鈉緩釋片的吸收迅速(98%)。氟伐他汀鈉緩釋片在口服后,與膠囊相比,氟伐他汀鈉緩釋片的吸收率延緩了60%,而平均體內(nèi)留存時(shí)間延長(zhǎng)了將近4小時(shí)。如果在進(jìn)食的條件下,藥物的吸收率有所降低。氟伐他汀鈉緩釋片主要作用于肝臟,肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀鈉緩釋片從全身血藥濃度計(jì)算其絕對(duì)生物利用度為24%。氟伐他汀鈉緩釋片的表觀分布容積(Vz/f)為330升。氟伐他汀鈉緩釋片超過98%的循環(huán)藥物與血漿蛋白結(jié)合,這種結(jié)合與氟伐他汀,華法令,水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關(guān)。
已知對(duì)氟伐他汀或藥物的其它任何成分過敏的患者;活動(dòng)性肝病或持續(xù)地不能解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高;懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女;嚴(yán)重腎功能不全(肌酐大于260(mol/l,肌酐清除率小于30ml/min)的患者禁用氟伐他汀鈉緩釋片。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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