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舒太會出現(xiàn)腹痛現(xiàn)象嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/28 2:53:21
    導讀:舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。

舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高等。那么,舒太會出現(xiàn)腹痛現(xiàn)象嗎?

舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。舒太口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太在體內(nèi)代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物。

舒太在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。舒太單劑口服的生物利用度約為59%,舒太服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。舒太在血漿以二房室方式消除,舒太的末端消除半衰期為7.48±1.65h。

舒太中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。

舒太的國外臨床研究中常見副作用為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良反應為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數(shù)均為輕或中度。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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