舒太適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高等。那么,舒太會出現(xiàn)乏力現(xiàn)象嗎?
舒太在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。舒太單劑口服的生物利用度約為59%,舒太服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。舒太在血漿以二房室方式消除,舒太的末端消除半衰期為7.48±1.65h。
舒太中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。舒太靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。
舒太口服給藥后,舒太能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。舒太口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太是一種口服抗病毒藥物。舒太在體內(nèi)代謝成阿德福韋,舒太是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物。
舒太的國外臨床研究中常見副作用為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數(shù)均為輕或中度。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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