艾力達(dá)鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非。那么，服用艾力達(dá)鹽酸伐地那非片會出現(xiàn)惡心嗎？

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片對健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片在體內(nèi)的總清除率為56升/小時，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片終末半衰期為4－5小時。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片口服用藥后，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片以代謝物的形式排泄，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片大部分通過糞便排泄（91－95％），艾力達(dá)鹽酸伐地那非片小部分通過尿液排泄（2－6％）。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應(yīng)，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi)，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片口服后，AUC（藥物濃度-時間曲線下面積）和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片與高脂飲食（脂含量57%）同時攝入時，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片與普通飲食（脂含量30%）同時攝入時，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的藥代動力學(xué)參數(shù)（Cmax，Tmax，和AUC）不受影響。因此，艾力達(dá)鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨服用均可。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片達(dá)到穩(wěn)態(tài)時平均分布容積為208L。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度（Cmax），艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的達(dá)峰時間（Tmax）90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)鹽酸伐地那非片及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合（約為95%），艾力達(dá)鹽酸伐地那非片這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。

艾力達(dá)鹽酸伐地那非片的全球臨床試驗中，超過9500位患者服用了伐地那非。艾力達(dá)耐受性良好，發(fā)生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。安慰劑對照臨床試驗：按推薦劑量服用伐地那非時，安慰劑對照的臨床試驗中報道了下述不良反應(yīng)(截止至2004年3月)：發(fā)生率≥10%（很常見）：系統(tǒng)不良反應(yīng)，整個機(jī)體頭痛，心血管系統(tǒng)面色潮紅，1%≤發(fā)生率＜10%（常見）：系統(tǒng)不良反應(yīng)，消化系統(tǒng)消化不良，惡心，神經(jīng)系統(tǒng)眩暈，呼吸系統(tǒng)鼻炎，0.1%≤發(fā)生率＜1%(少見)：系統(tǒng)不良反應(yīng)，整個機(jī)體面部水腫，光過敏反應(yīng)，背痛等。

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（實習(xí)編緝：陳志東）