比卡魯胺是一種抗雄性激素的非皮質(zhì)類固醇,它可以作為治療晚期前列腺癌的輔助用藥,也可治療早期前列腺癌。那么比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)主要是什么?
比卡魯胺片與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療,有效期如果是50mg片劑為60個(gè)月;150mg片劑為48個(gè)月。用法用量:成人成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,服用該藥兩個(gè)月為一個(gè)療程,要服用多久還是要看患者的根據(jù)患者的具體情況而定。
比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué):本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日(50mg和150mg)用量下,(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng),在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí),(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。當(dāng)每日服用本品150mg時(shí),(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml,在穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對(duì)映體血漿清除較慢。接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克/毫升,通過性生活到達(dá)女性體內(nèi)量低,約0.3微克/公斤。動(dòng)物試驗(yàn)表明此濃度不足以對(duì)子代產(chǎn)生影響。本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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