和恩為白色或類白色片。和恩的主要成份為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,和恩的藥物過(guò)量是怎樣呢?
和恩為鳥嘌呤核苷類似物,和恩對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。和恩能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。和恩通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),和恩中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性,HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。和恩中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
和恩在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,和恩可以抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。和恩對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。和恩與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。和恩在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)和恩濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),和恩對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無(wú)拮抗作用。
和恩的藥物過(guò)量:目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量,須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo),必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥有需要購(gòu)買本產(chǎn)品的客戶到方舟健客藥店進(jìn)行購(gòu)買,也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111進(jìn)行訂購(gòu)。
(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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