和恩適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,和恩會出現頭痛癥狀嗎?
和恩對健康人群口服用藥后,和恩被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。和恩每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。和恩的進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),和恩的Cmax降低44-46%,和恩的藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。和恩應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。和恩主要以原形通過腎臟清除,和恩的清除率為給藥量的62-73%。和恩大雨腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。
和恩的藥代動力學資料表明,和恩表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。和恩的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。和恩在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。和恩不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。和恩在達到血漿峰濃度后,和恩的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。和恩的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。
和恩在國外進行的研究中,和恩最常見的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。
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(實習編緝:張桂平)
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