和恩為白色或類白色片。和恩的主要成份為恩替卡韋。化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,和恩的用法用量是怎樣呢?
和恩在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,和恩可以抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。和恩對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。和恩與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。和恩在HIV抗病毒活性實驗中,當和恩濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時,和恩對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。
和恩為鳥嘌呤核苷類似物,和恩對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。和恩能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。和恩通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,和恩中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性,HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。和恩中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
和恩的用法用量:患者應在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下服用本品。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。腎功能不全在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調(diào)整用藥劑量。肝功能不全肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。治療期關于本品的最佳治療時間,以及與長期的治療結果的關系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥有需要購買本產(chǎn)品的客戶到方舟健客藥店進行購買,也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111進行訂購。
(實習編緝:張桂平)
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