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鹽酸伐地那非片與CYP 抑制劑合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/26 15:46:51
    導讀:伐地那非主要通過肝臟酶系經(jīng)由細胞色素P450 (CYP) 同工酶 3A4代謝,CYP3A5 和 CYP2C 同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 鹽酸伐地那非片 與CYP 抑制劑合用可以的嗎?

伐地那非口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過效應,口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5 - 20 mg范圍內(nèi),口服伐地那非后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

伐地那非與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,伐地那非的吸收率降低,Tmax延長60分鐘, Cmax值平均降低20 %,但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30 %)同時攝入時,其藥代動力學參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,伐地那非和食物同服或單獨服用均可。

伐地那非達到穩(wěn)態(tài)時平均分布容積為208 L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95 %),這種結合和藥物總濃度無關且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012% 。

鹽酸伐地那非片與CYP 抑制劑合用:伐地那非主要通過肝臟酶系經(jīng)由細胞色素P450 (CYP) 同工酶 3A4代謝,CYP3A5 和 CYP2C 同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。

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(實習編輯:李建雄)

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