合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。那么, 鹽酸伐地那非片 與硝酸甘油合用可以的嗎?
伐地那非在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí),其終末半衰期為4-5小時(shí)??诜盟幒?,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91-95%),小部分通過尿液排泄(2-6%)。
伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗(yàn)中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
老年志愿者的伐地那非肝臟清除率(≥65歲)和中青年志愿者(≤45歲)相比顯著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%,此在臨床試驗(yàn)的變異范圍內(nèi)。安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中,老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性無差異。
鹽酸伐地那非片與硝酸甘油合用:一項(xiàng)對(duì)18名健康受試者的研究表明,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定時(shí)間內(nèi)(24小時(shí)至1小時(shí))合并服用伐地那非(10mg)時(shí),未發(fā)現(xiàn)有強(qiáng)力的降血壓作用。
健康中年受試者服用伐地那非1至4小時(shí)后,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血壓作用增強(qiáng)。服用硝酸甘油前24小時(shí)使用伐地那非20mg未觀察到此作用。
目前尚無資料證實(shí)患者合并應(yīng)用伐地那非和硝酸鹽類藥物具有潛在的降壓作用,應(yīng)避免合并用藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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