不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么, 他達(dá)拉非片 會引起心肌梗塞的嗎?
他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達(dá)拉非不發(fā)生作用。
他達(dá)拉非于口服后快速吸收,服藥后中位時間2小時達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)??诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。
平均分布容積約63升,說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。
嚴(yán)重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗中觀察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低血壓)在臨床試驗中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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