他達(dá)拉非片治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達(dá)拉非不能用于女性。那么, 他達(dá)拉非片 可以用于難治性心律失常的患者嗎?
他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激,他達(dá)拉非不發(fā)生作用。
在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。
在健康受試者,他達(dá)拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測(cè)得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無(wú)勃起功能障礙的受試者相似。
以下人群嚴(yán)禁服用他達(dá)拉非:不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過(guò)程中發(fā)生過(guò)心絞痛的患者;難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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