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名正阿德福韋酯膠囊用于腎功能障礙患者是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/26 1:46:18
    導(dǎo)讀:名正阿德福韋酯膠囊是活性成分阿德福韋的前藥。名正阿德福韋酯膠囊口服給藥后,名正阿德福韋酯膠囊能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。

名正阿德福韋酯膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正阿德福韋酯膠囊用于腎功能障礙患者是怎樣呢?

名正阿德福韋酯膠囊的抗病毒活性,名正阿德福韋酯膠囊在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,名正阿德福韋酯膠囊可以抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正阿德福韋酯膠囊是活性成分阿德福韋的前藥。名正阿德福韋酯膠囊口服給藥后,名正阿德福韋酯膠囊能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。名正阿德福韋酯膠囊對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學(xué)相似。

名正阿德福韋酯膠囊是一種口服抗病毒藥。名正阿德福韋酯膠囊在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正阿德福韋酯膠囊是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正阿德福韋酯膠囊在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。名正阿德福韋酯膠囊適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

名正阿德福韋酯膠囊中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。名正阿德福韋酯膠囊中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

名正阿德福韋酯膠囊對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人,使用阿德福韋酯長期治療會導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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