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腎功能不全患者用枸櫞酸西地那非片要注意什么嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/25 16:39:33
    導(dǎo)讀:腎功能不全:有輕度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49ml/min)腎損害的志愿受試者,單劑口服西地那非50mg的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,腎功能不全患者用枸櫞酸西地那非片 要注意什么嗎?

西地那非對(duì)勃起反應(yīng)的作用:對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中,經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn):服用西地那非后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評(píng)估西地那非的藥效。經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。一項(xiàng)測(cè)定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示,藥效可持續(xù)至4小時(shí),但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。

西地那非對(duì)血壓的影響:健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。服藥后1-2小時(shí)坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時(shí)則與安慰劑組無(wú)差別。25mg、50mg或100mg西地那非對(duì)血壓的影響相似,故在此劑量范圍內(nèi),這一作用與藥物劑量和血藥濃度無(wú)關(guān)。

西地那非對(duì)視覺(jué)的影響:?jiǎn)蝿┛诜?00mg和200mg藥物后,經(jīng)Farnsworth-Munsell-100色調(diào)檢查發(fā)現(xiàn)有一過(guò)性藍(lán)/綠顏色辨別異常,其發(fā)生與劑量相關(guān);峰效應(yīng)時(shí)間接近血藥濃度峰值時(shí)間。這一現(xiàn)象與該藥物對(duì)PDE6的抑制作用一致。PDE6參與視網(wǎng)膜中的光傳導(dǎo)。研究表明,服用2倍于最大推薦劑量的藥物時(shí),本品對(duì)視力、眼壓和視乳頭大小無(wú)影響。

腎功能不全:有輕度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49ml/min)腎損害的志愿受試者,單劑口服西地那非50mg的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變。重度腎損害(肌酐清除率≤30ml/min)的志愿受試者,西地那非的清除率降低,與無(wú)腎臟受損的同年齡組志愿者相比,藥時(shí)曲線下面積(AUC)和Cmax幾乎加倍。

另外,與腎功能正常的受試者相比,西地那非N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax在重度腎損害的受試者中顯著增高,分別增高200%和79%。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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