枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。枸櫞酸西地那非片主要成分及其化學(xué)名稱為:枸櫞酸西地那非,1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸西地那非片對血壓的影響是怎樣子?
枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。
陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶,導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛,血液流入。西地那非對離體人海綿體無直接松弛作用,但能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時,西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海綿體。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。
對大多數(shù)患者,枸櫞酸西地那非片推薦劑量為50毫克,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5-4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性,劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。
西地那非對血壓的影響:健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。服藥后1-2小時坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時則與安慰劑組無差別。25mg、50mg或100mg西地那非對血壓的影響相似,故在此劑量范圍內(nèi),這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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