塞來昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱為：塞來昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺，那么， 塞來昔布膠囊 會引起充血性心力衰竭和水腫的不？

塞來昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂葆。

健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達(dá)97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

口服單劑量塞來昔布后約3小時(shí)達(dá)最高血藥濃度。在空腹?fàn)顟B(tài)下，塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí)，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時(shí)，這種正比關(guān)系減弱（見食物影響）。目前，尚未進(jìn)行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。

一些服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）包括塞來昔布膠囊的患者出現(xiàn)液體潴留和水腫。在CLASS研究中，服用本品400mg每日兩次（分別是骨關(guān)節(jié)炎（OA）和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）推薦劑量的4倍和2倍，是FAP的批準(zhǔn)劑量）、布落芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個(gè)月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%，塞來昔布應(yīng)慎用于有體液潴留或心衰的患者。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）