塞來昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱為:塞來昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,那么,塞來昔布膠囊對肝臟有影響的不?
本品與高脂食物同服,會(huì)延遲1至2小時(shí)達(dá)最高血藥濃度,同時(shí)總體吸收(AUC)會(huì)增加10%到20%。在空腹?fàn)顟B(tài)下,劑量超過200mg時(shí),可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關(guān)系均減弱。本品與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服,其血藥濃度會(huì)降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時(shí),服藥時(shí)間不受進(jìn)食時(shí)間的影響。高劑量400mg每日兩次時(shí)應(yīng)與食物同服以增加吸收。健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內(nèi)容物混合蘋果泥的整體系統(tǒng)暴露(AUC)相同。本品膠囊內(nèi)容物與蘋果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均無明顯改變。
塞來昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂葆。
對肝臟影響:在關(guān)于非甾體抗炎藥(NSAIDs)的臨床研究中,多至15%的服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的患者會(huì)有一項(xiàng)或多項(xiàng)肝臟實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的臨界增高,約有1%的患者會(huì)出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。繼續(xù)治療下,這些實(shí)驗(yàn)室異常值會(huì)進(jìn)展,保持穩(wěn)定或恢復(fù)正常。在非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品的治療中,有罕見的嚴(yán)重肝臟反應(yīng)的報(bào)道(見[不良反應(yīng)]上市后用藥經(jīng)驗(yàn)),包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎,肝壞死和肝功能衰竭(有些將會(huì)致命)。在本品對照臨床研究中,肝臟實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的臨界增高的發(fā)生,在塞來昔布膠囊治療組為6%,安慰劑組為5%;出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高,在塞來昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。
若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征,或有肝臟功能不全的實(shí)驗(yàn)室證據(jù),應(yīng)仔細(xì)觀測肝臟功能惡化發(fā)展的證據(jù)。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進(jìn)展,或有全身表現(xiàn)(如:嗜酸細(xì)胞增多癥,皮疹等)應(yīng)停用塞來昔布。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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