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珂丹恩他卡朋片與左旋多巴合用會(huì)怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/24 2:17:21
    導(dǎo)讀:珂丹恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結(jié)合,珂丹恩他卡朋片主要與白蛋白結(jié)合。珂丹恩他卡朋片在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。

珂丹恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋?;瘜W(xué)名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,珂丹恩他卡朋片與左旋多巴合用會(huì)怎樣呢?

珂丹恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。珂丹恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結(jié)合,珂丹恩他卡朋片主要與白蛋白結(jié)合。珂丹恩他卡朋片在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。珂丹在治療濃度,珂丹恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。

珂丹恩他卡朋片是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,珂丹恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時(shí)使用。珂丹恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。

珂丹恩他卡朋片的臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。珂丹恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。珂丹恩他卡朋片吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大。珂丹恩他卡朋片口服200mg,珂丹恩他卡朋片通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。

珂丹恩他卡朋片主要經(jīng)首過代謝分解。珂丹恩他卡朋片口服單劑的生物利用度為35%。食物對(duì)恩他卡朋的吸收無顯著影響。珂丹恩他卡朋片從胃腸道吸收后,珂丹恩他卡朋片迅速分布于外周組織,珂丹恩他卡朋片的分布容積為20L。珂丹恩他卡朋片約92%的藥物在β期清除,珂丹恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。

珂丹恩他卡朋片與左旋多巴合用,有個(gè)案報(bào)道有白天的過度嗜睡及猝眠發(fā)作。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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