在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,阿昔洛韋片的說明書是什么呢?
【藥品名稱】
通用名稱:阿昔洛韋片
商品名稱:阿昔洛韋片(麗珠克毒星)
英文名稱:Aciclovir Tablets
拼音全碼:AXiLuoWeiPian(LiZhuKeDuXing)
【主要成份】阿昔洛韋。
【成 份】
化學(xué)名:9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤
分子式:C8H11N5O3
分子量:225.21
【性 狀】本品為白色至類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于帶狀皰疹病毒,單純皰疹病毒引起的皮膚和粘膜感染。
【規(guī)格型號(hào)】0.1g*24s
【用法用量】口服。一次0.2g,一日5次,(白天每4小時(shí)1次)。一療程5~10日。
【不良反應(yīng)】
1.常見的不良反應(yīng):可引起惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴等。
2.少見的不良反應(yīng):頭暈、頭痛、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痔瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
3.罕見的不良反應(yīng)有:昏迷、意識(shí)模糊、幻覺、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。亦有報(bào)道免疫缺陷患者用藥后發(fā)生血栓性血小板減少性紫癜-溶血尿毒綜合性致死者。
4.以下癥狀如持續(xù)存在或明顯應(yīng)引起注意:長期口服本品出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛、腹瀉、頭痛、惡心、嘔吐、暈眩(較短程用藥為多)。
【禁 忌】對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。
2.以下情況需考慮用藥利弊:脫水或已有腎功能不全者,本品劑量應(yīng)減少或慎用。嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)本品不能承受者、精神異?;蛞酝鶎?duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者,需慎用。
3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。
4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。
6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水,防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。
7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。
8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果,不能根除病毒。
10.本品不宜長期服用,以免引起月經(jīng)紊亂或精子減少。
11.逾量處理:本品無特殊解毒藥。主要采用對(duì)癥治療和支持療法:給予充足的水分防止藥物沉積于腎小管;血透有助于排泄血中的藥物,對(duì)急性腎衰竭和血尿患者尤為重要。
12.藥物不要放在孩童可觸及的地方。
13.廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。
【兒童用藥】2歲以下小兒劑量尚未確定。兒童應(yīng)慎重使用,或在監(jiān)測(cè)下使用。
【老年患者用藥】由于生理性腎功能的衰退,老年人用藥應(yīng)慎重,劑量與用藥間期需調(diào)整,或在監(jiān)測(cè)下使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物能通過胎盤,雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響,但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊,慎重使用。如必須用藥,應(yīng)在監(jiān)測(cè)下使用。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常,但哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】 1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。 2.與丙磺舒競爭性抑制有機(jī)酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物量蓄積。
【藥物過量】可參見【注意事項(xiàng)】項(xiàng)。
【藥理毒理】抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。本品對(duì)病毒有特殊的親和力,但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道,但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時(shí),血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期(tl/2β)長達(dá)19.5小時(shí),血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】鋁塑板裝。每盒24片。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H44023592
【生產(chǎn)企業(yè)】麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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