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丁賀阿德福韋酯片會(huì)出現(xiàn)惡心現(xiàn)象嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/23 2:25:07
    導(dǎo)讀:丁賀阿德福韋酯片對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。

丁賀阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高等。那么,丁賀阿德福韋酯片會(huì)出現(xiàn)惡心現(xiàn)象嗎?

丁賀阿德福韋酯片口服給藥后,丁賀阿德福韋酯片迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。丁賀阿德福韋酯片對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。丁賀阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。丁賀阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。丁賀阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,丁賀阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物。

丁賀阿德福韋酯片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁賀阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,丁賀阿德福韋酯片服用0.58~4.00h(中值=1.75h),丁賀阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。丁賀阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。

丁賀阿德福韋酯片中的二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,丁賀阿德福韋酯片對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。丁賀阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。丁賀阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。

丁賀阿德福韋酯片的國(guó)外臨床研究中常見(jiàn)副作用為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國(guó)內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數(shù)均為輕或中度。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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