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丁賀阿德福韋酯片的藥物過量是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/23 2:24:44
    導(dǎo)讀:丁賀阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,丁賀阿德福韋酯片在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。

丁賀阿德福韋酯片為白色或類白色片。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,丁賀阿德福韋酯片藥物過量是怎樣呢?

丁賀阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。丁賀阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。丁賀阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,丁賀阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,丁賀阿德福韋酯片在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁賀阿德福韋酯片中的二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。

丁賀阿德福韋酯片口服給藥后,丁賀阿德福韋酯片迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。丁賀阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。丁賀阿德福韋酯片中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,丁賀阿德福韋酯片對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。丁賀阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。丁賀阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

丁賀阿德福韋酯片的藥物過量:癥狀和體征大劑量本品(250mg和500mg每日1次,比治療慢性HBV感染的推薦劑量高25~50倍)連續(xù)14天用于HIV陽性的患者后有輕到中度的胃腸道反應(yīng)。治療:如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據(jù),必要時采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法。可以通過血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104ml/分。尚未進行腹膜透析清除阿德福韋的研究。

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(實習(xí)編緝:葉鎧)

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