丁賀阿德福韋酯片的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,使用丁賀阿德福韋酯片治療前要檢查什么呢?
丁賀阿德福韋酯片中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,丁賀阿德福韋酯片對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。丁賀阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。丁賀阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)丁賀最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。
丁賀阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。丁賀阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,丁賀阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,丁賀阿德福韋酯片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁賀阿德福韋酯片中的二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
丁賀阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。丁賀阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。丁賀阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。丁賀阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。口服給藥后,丁賀阿德福韋酯片迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。丁賀阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
使用丁賀阿德福韋酯片治療前,應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如阿德福韋酯,會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用,也許會出現(xiàn)HIV耐藥。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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