可樂(lè)定透皮貼片的主要成分為可樂(lè)定?；瘜W(xué)名：2－[（2，6—二氯苯基）亞氨基]咪唑烷。那么，可樂(lè)定透皮貼片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

可樂(lè)定透皮貼片刺激腦干a–腎上腺素受體。可樂(lè)定透皮貼片作用導(dǎo)致交感神經(jīng)從中樞神經(jīng)系統(tǒng)的沖動(dòng)傳出減少，可樂(lè)定透皮貼片能使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低?？蓸?lè)定透皮貼片對(duì)腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。可樂(lè)定透皮貼片對(duì)正常的體位反射不變；因此，直立癥狀輕并且少見(jiàn)?？蓸?lè)定透皮貼片強(qiáng)烈地刺激兒童和成人釋放生長(zhǎng)激素，但長(zhǎng)期使用并未引起生長(zhǎng)激素的慢性提高。

可樂(lè)定透皮貼片為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。可樂(lè)定透皮貼片適用于Tourette綜合征(發(fā)聲與多種運(yùn)動(dòng)聯(lián)合抽動(dòng)障礙)。可樂(lè)定透皮貼片的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當(dāng)減少（15％～20％），外周阻力不變；可樂(lè)定透皮貼片在傾斜45°時(shí)，心輸出量略減少，外周阻力降低?？蓸?lè)定透皮貼片在長(zhǎng)期治療過(guò)程中，心輸出量趨向于回復(fù)到對(duì)照值，而外周阻力保持降低?？蓸?lè)定透皮貼片大多數(shù)使用后病人脈搏速率減慢下來(lái)，但該藥物不改變運(yùn)動(dòng)引起的正常血液動(dòng)力反應(yīng)。

可樂(lè)定透皮貼片的藥物過(guò)量：血壓先升高，然后血壓降低、心搏緩慢、呼吸抑制、體溫下降、出現(xiàn)睡意、反射降低或缺少反射、身體虛弱、易怒和瞳孔縮小。小孩中CNS抑制的出現(xiàn)率要高于成年人。大的藥物過(guò)量劑量會(huì)導(dǎo)致可逆心臟傳導(dǎo)障礙或無(wú)節(jié)奏、呼吸暫停、昏迷和突然發(fā)作。藥物過(guò)量的癥狀通常在30min到2h的時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)。0.1mg可樂(lè)定在小孩中會(huì)產(chǎn)生中毒現(xiàn)象。

如出現(xiàn)中毒癥狀，揭去所有的可樂(lè)定透皮貼劑。此時(shí)可樂(lè)定的血藥濃度將持續(xù)大約8h，然后緩慢下降，持續(xù)數(shù)天。很少有由于不經(jīng)意或故意吞入貼劑發(fā)生可樂(lè)定透皮貼劑中毒事件的報(bào)道，包括小孩。

對(duì)于可樂(lè)定過(guò)量，沒(méi)有專(zhuān)門(mén)的解毒劑。吐根糖漿嘔吐劑和洗胃不可能除去可樂(lè)定有效量。如吞入貼劑，可考慮灌腸，服用活性炭或?yàn)a藥也有幫助。輔助護(hù)理包括使用阿托品硫酸鹽用于心搏緩慢、靜脈注射或血管加壓藥用于低血壓、血管舒張藥用于高血壓。納洛酮可用于治療可樂(lè)定誘導(dǎo)的呼吸抑制、低血壓以及昏迷，由于納洛酮可導(dǎo)致反常的高血壓，因此使用納洛酮時(shí)，要對(duì)血壓進(jìn)行監(jiān)控。苯甲唑啉會(huì)產(chǎn)生不連貫的結(jié)果，因此不推薦作為一線(xiàn)藥物使用。透析不可能顯著提高可樂(lè)定的消除。

報(bào)道的最大藥物過(guò)量事件是一名28周歲的男性患者攝入100mg鹽酸可樂(lè)定粉末。這名患者先是血壓升高，隨后血壓過(guò)低、心搏緩慢、呼吸暫停、出現(xiàn)幻覺(jué)、處于半昏迷狀態(tài)，其心室過(guò)早收縮?？蓸?lè)定的血藥濃度1h后為60ng/mL，1.5h后為190ng/mL，2h后為370ng/mL，5.5h和6.5h后為120ng/mL。對(duì)于小鼠和大鼠，口服可樂(lè)定的半致死量LD50分別為206mg/kg和465mg/kg。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）