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克拉霉素片與利托那韋合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/22 17:09:38
    導(dǎo)讀:體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,克拉霉素片與利托那韋合用可以的嗎?

克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。

體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

實(shí)驗(yàn)動物中克拉霉素對胚胎及胎兒有毒性作用。本品屬妊娠期用藥C類,克拉霉素及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中,孕婦、乳婦患者需用本品時(shí)應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。如確有應(yīng)用指征的乳婦患者應(yīng)用本品時(shí)宜暫停授乳。

克拉霉素片與利托那韋合用,克拉霉素片代謝會明顯被抑制,故克拉霉素片每天劑量大于1g時(shí),不應(yīng)與利托那韋合用。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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