厄貝沙坦片,適應癥為治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,腎血管性高血壓患者用厄貝沙坦片要注意什么的?
口服給藥后,厄貝沙坦吸收很好,其絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%,幾乎不和血液細胞結合,其分布容積為53-93升。
口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實驗顯示,厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒有效應。
厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內顯示線性和劑量相關性。當口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時,可觀察到其不能按比例地增加;其機理尚不明確??诜蟠蠹s1.5-2小時可達血漿峰濃度。機體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法,三天內達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復每日一次給藥后血漿內積蓄有限([20%)。在某個研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而,其半衰期和積蓄沒有差異。
腎血管性高血壓:存在雙側腎動脈狹窄或單個功能腎的動脈發(fā)生狹窄的患者,使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物時,發(fā)生嚴重低血壓和腎功能不全的危險增加。盡管本品的研究中沒有發(fā)現(xiàn)這種情況,但使用時應考慮血管緊張素II受體拮抗劑的類似效應。
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(實習編輯:王博英)
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