厄貝沙坦片主要成份為厄貝沙坦。化學(xué)名稱:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。那么,主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄,肥厚梗阻性心肌病者用厄貝沙坦片要注意什么的?
不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何,它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-II的作用。其對(duì)血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質(zhì)紊亂的患者單獨(dú)使用推薦劑量的厄貝沙坦時(shí),血清鉀不會(huì)受到明顯影響。
厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE激肽酶II),在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。
在使用與臨床相關(guān)劑量時(shí)沒有異常的機(jī)體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中,高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細(xì)胞參數(shù)(紅細(xì)胞數(shù),血紅蛋白,血容比積)的減少。在很高劑量時(shí)(≥500mg/kg/日),厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導(dǎo)腎臟變性作用(如間質(zhì)性腎炎,腎小管腫脹,血漿尿素氮和肌酐濃度的升高),被認(rèn)為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應(yīng),后者可能導(dǎo)致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導(dǎo)腎小球旁器的增生/肥厚(當(dāng)鼠使用劑量為≥90mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日)。所有這些改變被認(rèn)為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類使用的治療劑量而言,腎小球旁器細(xì)胞的增生/肥厚與其無關(guān)。
主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄,肥厚梗阻性心肌?。壕腿缡褂闷渌难軘U(kuò)張劑,主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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