可樂定透皮貼片為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。可樂定透皮貼片的主要成分為可樂定。那么,可樂定透皮貼片的全身反應(yīng)是怎樣呢?
可樂定透皮貼片的血藥濃度半衰期為12.7±7h,可樂定透皮貼片口服給藥,可樂定透皮貼片的吸收的量大約有40%-60%在尿液中,可樂定透皮貼片在24h內(nèi),藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝??蓸范ㄍ钙べN片在對大白鼠進行的為期6個月以上的口服鹽酸可樂定試驗中,自發(fā)的視網(wǎng)膜變性出現(xiàn)率和病癥嚴重性與劑量有關(guān),隨著劑量增大而增加??蓸范ㄍ钙べN片在突變Ames檢驗和鼠微核斷裂試驗中,未見遺傳毒性。
可樂定透皮貼片對狗和猴進行的組織分布試驗表明在脈絡(luò)膜里存在可樂定。可樂定透皮貼片在給藥2-3天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,7天內(nèi)恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩(wěn)定在治療濃度??蓸范ㄍ钙べN片取下貼劑,可樂定透皮貼片的血漿治療濃度仍可維持24小時,然后在數(shù)天內(nèi)逐漸降低。這是因為取下貼劑后,局部皮膚內(nèi)貯存的藥物仍能維持血藥濃度24小時,然后逐漸降低。
可樂定透皮貼片的全身反應(yīng)發(fā)燒;不適;虛弱;蒼白;停藥癥狀。
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(實習編緝:陳志東)
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