使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，阿奇霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

阿奇霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收

口服本品后，阿奇霉素廣泛分布于全身，生物利用度約37％，2-3小時(shí)血漿藥濃度達(dá)峰。

分布

動(dòng)物試驗(yàn)表明，吞噬細(xì)胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗(yàn)?zāi)Ｐ桶l(fā)現(xiàn)，活化吞噬細(xì)胞比非活化吞噬細(xì)胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動(dòng)物模型結(jié)果說(shuō)明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。

人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，阿奇霉素組織濃度遠(yuǎn)高于血漿濃度（高出最大血漿濃度的50倍），單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見(jiàn)病原體的MIC90。

每日口服阿奇霉素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥(niǎo)型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體主要感染白細(xì)胞，阿奇霉素在白細(xì)胞中的平均峰濃度為252μg/ml（±49%），穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時(shí)均可保持在146μg/ml（±33%）以上。

消除

血漿消除半衰期與2-4天時(shí)的組織消除半衰期密切相關(guān)。

約12％的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時(shí)內(nèi)排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見(jiàn)高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測(cè)定的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。

特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)

老年：老年健康志愿者(]65歲)服藥5天后發(fā)現(xiàn)其AUC略高于青年健康志愿者([40歲)，但尚不明確這種差異的顯著臨床意義，因此不推薦調(diào)整劑量。

腎功能受損：輕、中度腎功能不全（腎小球?yàn)V過(guò)率為10-80ml/min）患者口服阿奇霉素單劑1g后，其藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯變化。嚴(yán)重腎功能不全（腎小球?yàn)V過(guò)率[10ml/min）患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與腎功能正常者相比有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異，其藥時(shí)曲線下面積（0到120小時(shí)）分別為8.8μg·h/ml和11.7μg·h/ml，峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml，腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。

肝功能受損：輕度（A級(jí)）和中度（B級(jí)）肝功能不全患者，其血漿藥代動(dòng)力學(xué)與肝功能正常者無(wú)明顯區(qū)別，但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加，這可能與代償有關(guān)。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）