百適可的主要成份為草酸艾司西酞普蘭。用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。那么,百適可的不良反應是怎樣呢?
百適可口服吸收完全,百適可不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),百適可與西酞普蘭一樣,百適可的絕對生物利用度約為80%。百適可口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。百適可及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。百適可的藥代動力學呈線性,百適可大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。
百適可在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。百適可原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。百適可多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。百適可的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
百適可的不良反應:不良反應多發(fā)生在開始治療的第1-2周,持續(xù)治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。
發(fā)生率是由臨床試驗得來的;所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下:很常見(≥1/10),常見(≥1/100至<1/10),少見(≥1/1000至<1/100),罕見(≥1/10,000至<1/1000),非常罕見(<1/10000),未知(不能通過已有的數(shù)據(jù)估計)。
1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。
2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。
上市后報道的QT-間期延長的案例,主要存在于已有心臟病的患者中,原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中,使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC(Fridericia校正)間期較基線時改變了4.3毫秒,30mg/天組改變了10.7毫秒。
停止使用SSRIs/SNRIs(特別是突然停止)常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈,感覺障礙(包括感覺異常和電休克感覺),睡眠障礙(包括失眠和緊張的夢),激越和焦慮,惡心和/或嘔吐,震顫,意識模糊,出汗,頭痛,腹瀉,心悸,情緒不穩(wěn),易怒,和視覺障礙為最常報道的反應。一般這些事件為輕度或中度且為自限性,但是在一些患者中可能會嚴重或時間延長。因此建議不再需要本品治療時,應逐漸減少劑量到停藥。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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