名正的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,服用名正過量會(huì)怎樣呢?
名正為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。名正適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
名正中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。名正中的阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
名正是一種口服抗病毒藥。名正在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。名正對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動(dòng)力學(xué)相似。
名正的抗病毒活性,名正在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,名正抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。
名正的藥物過量:每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會(huì)引起胃腸道副反應(yīng)。如果發(fā)生過量服藥,應(yīng)對(duì)毒性反應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)并進(jìn)行必要地治療。如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測(cè)患者是否有中毒的證據(jù),必要時(shí)采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法??梢酝ㄟ^血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104mL/min。尚未進(jìn)行腹膜透析清除阿德福韋的研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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