名正為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰C闹饕煞轂榘⒌赂mf酯。那么,停止使用名正會是怎樣呢?
名正靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。名正口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。名正在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。名正對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學(xué)相似。名正的血漿阿德福韋以二房室方式消除,名正末端消除半衰期為7.48±;1.65h。名正在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。
名正口服的生物利用度約為59%。名正膠囊對慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58-4.00小時)。名正的Cmax的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
病人停止乙型肝炎治療會發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用名正。因此,停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能,若必要,應(yīng)重新進行抗乙肝治療。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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