奧卡西平片的主要成分:奧卡西平,化學(xué)名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.3。那么,奧卡西平片用于腎功能損害的病人要注意什么的?
奧卡西平主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜,抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動的傳播。此外,通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。
研究顯示,奧卡西平片具有與其他常用抗癲癇藥(如:丙戊酸、苯妥英和卡馬西平)相似的療效。但通過比較因不良事件造成的停藥,奧卡西平片顯示比苯妥英更好的耐受性,以及顯著長的保留率(即:堅持治療的患者比例)。在上述這些實驗中,奧卡西平片治療的部分性和原發(fā)全面強直陣攣發(fā)作患者的12個月無癲癇發(fā)作的比例與對照藥相似。
在奧卡西平片上市后的臨床使用中罕有粒細胞減少、再生障礙性貧血和全血細胞減少的報告。但是,由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆(如潛在的疾病、合并用藥),其病因較難確定,因此,如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng),應(yīng)考慮停止用藥。
腎損害的病人:肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線性關(guān)系。腎臟受損的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服單劑量300mg的奧卡西平,MHD消除半衰期最大延長19小時,相應(yīng)的AUC值增加了一倍。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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