奧卡西平片適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。那么,奧卡西平片會出現(xiàn)全血細胞減少的情況嗎?
奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物??煞乐箛X類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。
奧卡西平主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。奧卡西平和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜,抑制了神經(jīng)元的重復放電,減少突觸沖動的傳播。此外,通過增加鉀的傳導性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。
肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。
在奧卡西平片上市后的臨床使用中罕有粒細胞減少、再生障礙性貧血和全血細胞減少的報告。但是,由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆(如潛在的疾病、合并用藥),其病因較難確定,因此,如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應,應考慮停止用藥。
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(實習編輯:李亞君)
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