奧卡西平片適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。那么,奧卡西平片會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)的情況嗎?
MHD表面分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。一天兩次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí),其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。(10-單羥基衍生物,MHD)。
肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),MHD進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無(wú)藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。
奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物??煞乐箛X類(lèi)動(dòng)物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對(duì)強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。
奧卡西平片上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告。在使用過(guò)奧卡西平片的患者中有過(guò)敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報(bào)道。使用奧卡西平片的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生,應(yīng)停藥并換用其他藥物治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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