力洛琥珀酸普蘆卡必利片的主要成份為琥珀酸普蘆卡必利?;瘜W(xué)名:4-氨基-5-氯-2,3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸鹽。那么,使用力洛琥珀酸普蘆卡必利片治療需要怎樣呢?
力洛琥珀酸普蘆卡必利片用于治療成年女性患者中通過(guò)輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。力洛琥珀酸普蘆卡必利片的主要代謝產(chǎn)物(R107504,通過(guò)O-甲基化和氧化形成,將羥基氧化成羧酸)占給藥量不到4%。力洛琥珀酸普蘆卡必利片原型藥物占了血漿中總放射性物質(zhì)的大約85%,只有R107504是血漿中的一種微量代謝產(chǎn)物。
力洛琥珀酸普蘆卡必利片為薄膜衣片,除去包以后顯白色或類白色。力洛琥珀酸普蘆卡必利片為選擇性、高親和力的五羥色胺(5-HT4)受體激動(dòng)劑,力洛琥珀酸普蘆卡必利片具有促腸動(dòng)力活性。力洛琥珀酸普蘆卡必利片的體內(nèi)外研究結(jié)果顯示,力洛琥珀酸普蘆卡必利片通過(guò)5-HT4受體激活作用來(lái)增強(qiáng)胃腸道中蠕動(dòng)反射盒推進(jìn)運(yùn)動(dòng)模式。
力洛琥珀酸普蘆卡必利片是一種二氫苯并呋喃甲酰胺類化合物,力洛琥珀酸普蘆卡必利片在體外,琥珀酸普蘆卡必利片通過(guò)人類肝臟代謝非常緩慢,力洛琥珀酸普蘆卡必利片僅有少量代謝產(chǎn)物。力洛琥珀酸普蘆卡必利片在一項(xiàng)放射標(biāo)記的人體口服給藥研究中,力洛琥珀酸普蘆卡必利片在尿及糞便中回收了少量的8種代謝產(chǎn)物。
使用力洛琥珀酸普蘆卡必利片治療之前,需要徹底了解患者病史及檢查情況,以排除繼發(fā)性原因?qū)е碌谋忝?,并確定患者在至少6個(gè)月時(shí)間內(nèi)使用輕瀉劑而無(wú)法達(dá)到充分緩解。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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