波立維硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,波立維硫酸氫氯吡格雷片的不良反應是怎樣呢?
波立維硫酸氫氯吡格雷片廣泛地在肝臟代謝。波立維硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關化合物的85%。波立維硫酸氫氯吡格雷片多次口服75mg以后,波立維硫酸氫氯吡格雷片的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。
波立維硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。波立維硫酸氫氯吡格雷片經氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維硫酸氫氯吡格雷片對健康人多次口服、75mg以后,波立維硫酸氫氯吡格雷片吸收迅速。波立維硫酸氫氯吡格雷片在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,波立維至少有50%的藥物被吸收。
波立維硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調節(jié)作用。波立維硫酸氫氯吡格雷片的體外已經分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。
波立維硫酸氫氯吡格雷片的體外試驗顯示,波立維硫酸氫氯吡格雷片及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結合(分別為98%和94%),波立維硫酸氫氯吡格雷片在很廣的濃度范圍內為非飽和狀態(tài)。波立維硫酸氫氯吡格雷片對人體口服以后,波立維硫酸氫氯吡格雷片在5天內約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,波立維硫酸氫氯吡格雷片的血漿中主要循環(huán)代謝產物的消除半衰期為8小時。
波立維硫酸氫氯吡格雷片的不良反應:偶見胃腸道反應(如腹痛、消化不良、便秘或腹瀉)、皮疹、皮膚粘膜出血,罕見白細胞減少和粒細胞缺乏。
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(實習編緝:葉鎧)
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