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恩替卡韋分散片用于肝功能不全要注意什么的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/19 11:03:12
    導(dǎo)讀:在中度和重度肝功能不全患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況,肝功能不全患者與健康對(duì)照人群的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,恩替卡韋分散片用于肝功能不全要注意什么的?

在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。

恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對(duì)恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),恩替卡韋對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無(wú)拮抗作用。

全面分析恩替卡韋對(duì)一組實(shí)驗(yàn)室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同細(xì)胞及實(shí)驗(yàn)條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當(dāng)病毒水平降低時(shí)觀察到更低的EC50值。在細(xì)胞培養(yǎng)中,恩替卡韋在微摩爾濃度水平時(shí)可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點(diǎn)置換,在恩替卡韋高濃度水平時(shí)證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對(duì)恩替卡韋失去敏感性。

肝功能不全:在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分級(jí)B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況,肝功能不全患者與健康對(duì)照人群的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。因此,無(wú)需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
 

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