瑞格列奈片的主要組成成分為瑞格列奈,化學(xué)名稱:S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸,那么,8歲以下兒童可以用瑞格列奈片的嗎?
瑞格列奈通過胃腸道快速吸收,導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。臨床研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈的血藥濃度個(gè)體間差異較大(60%)。個(gè)體內(nèi)差異從低到中等水平(35%)。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量,但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。
瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特性:平均絕對(duì)生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時(shí),2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
瑞格列奈片的禁忌是:1.已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4.妊娠或哺乳婦女。5.8歲以下兒童。6.嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。]7.與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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