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鹽酸氟西汀分散片的藥代動力學如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/19 10:30:47
    導讀:氟西汀的消除半衰期為4~6天,而去甲氟西汀則為4~16天。較長的半衰期使得停藥后仍能維持5~6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。

藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么,鹽酸氟西汀分散片的藥代動力學如何呢?

鹽酸氟西汀分散片(百優(yōu)解)為白色橢圓形片。本品主治:1.抑郁癥:用于治療抑郁癥狀,伴有或不伴有焦慮癥狀。2.強迫癥:用于治療伴有或不伴有抑郁的強迫觀念及強迫行為。3.神經(jīng)性貪食癥:用于緩解伴有或不伴有抑郁的貪食和導瀉行為。

鹽酸氟西汀分散片(百優(yōu)解)的藥代動力學:

吸收--氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進食不影響其生物利用度。

分布--氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合(約95%),分布廣泛(表觀分布容積20~40l/kg)。服藥數(shù)周后達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4~5周時相似。

代謝--氟西汀符合有肝臟首過效應的非線性藥代動力學方程。服藥后6~8小時達到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)多態(tài)的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝,通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。

清除--氟西汀的消除半衰期為4~6天,而去甲氟西汀則為4~16天。較長的半衰期使得停藥后仍能維持5~6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。

高危人群

·老年人:健康老人和年輕受試者比較,藥代動力學參數(shù)沒有改變。

·肝功能不全者:肝功能不全(酒精性肝硬化)者中氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加到7天和12天。須考慮減少藥物劑量或降低用藥頻率。

·腎功能不全者:輕、中、重度(無尿)腎功能不全患者單次服用氟西汀的藥代動力學參數(shù)和健康志愿者比較無差異。然而,重復給藥后,可見穩(wěn)態(tài)血漿峰濃度增加。

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(實習編輯:楊春鳳)

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