嗎替麥考酚酯分散片可與他克莫司同時應用。主要成分為嗎替麥考酚酯?;瘜W名稱:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片會增加惡性腫瘤的發(fā)生嗎?
嗎替麥考酚酯分散片代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。嗎替麥考酚酯分散片對移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。
嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。嗎替麥考酚酯分散片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。
嗎替麥考酚酯分散片對腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,嗎替麥考酚酯分散片97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,嗎替麥考酚酯分散片代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無藥理活性。
接受免疫抑制劑治療的患者,包括聯(lián)合用藥,接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制治療,發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加,特別是皮膚。危險性與免疫抑制的強度和療效有關,而與特定的免疫抑制無關。
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(實習編緝:陳志東)
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