嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯?;瘜W名稱:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片的特殊劑量有什么呢?
嗎替麥考酚酯分散片是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑。嗎替麥考酚酯分散片可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。嗎替麥考酚酯分散片對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯分散片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。
嗎替麥考酚酯分散片是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,嗎替麥考酚酯分散片代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測不出MMF。
嗎替麥考酚酯分散片對腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,嗎替麥考酚酯分散片與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。
嗎替麥考酚酯分散片為白色至類白色片。嗎替麥考酚酯分散片可用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排異反應。嗎替麥考酚酯分散片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應用。嗎替麥考酚酯分散片也可與他克莫司同時應用。
嗎替麥考酚酯分散片的特殊劑量:如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數(shù)絕對值[1.3×10[sup]3[/sup]/微升),應停止或減量。嚴重腎功能損害:對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率[25毫升/分/1.73平方米),應避免超過每次1克,一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對腎移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。
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(實習編緝:陳志東)
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