托拉塞米片為白色或類白色片。托拉塞米片用于因充血性心衰引起的水腫；原發(fā)性高血壓等。那么，托拉塞米片的耳毒性是怎樣呢？

托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。托拉塞米片對腎功能正常患者服用本品后，肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。托拉塞米片在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物，2個次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結(jié)合率很高（]99%)，托拉塞米片通過腎小球?yàn)V過進(jìn)入腎小管的量很少，通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進(jìn)入腎小管。

托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。托拉塞米片在各種體內(nèi)、體外試驗(yàn)中，托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗(yàn)包括Ames試驗(yàn)(加或不加S9)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)及姐妹染色單體交換試驗(yàn)，倉鼠骨髓微核畸變試驗(yàn)、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗(yàn)等。

托拉塞米片的耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降(通?？苫謴?fù))，不能肯定這些不良反應(yīng)與本品有關(guān)。在動物試驗(yàn)中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時，應(yīng)緩慢注射，時間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過2O0mg。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）