托拉塞米片為白色或類白色片。托拉塞米片的主要成份為托拉塞米?;瘜W名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓的用量是怎樣呢?
托拉塞米片的生物利用度約為80%,個體間差異很小,90%可信限為75%-89%。托拉塞米片藥物的吸收受首過代謝影響很小,托拉塞米片口服給藥后1小時內(nèi)血清濃度達峰值(Cmax),劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi),托拉塞米片的Cmax、AUC值與劑量呈比例。托拉塞米片與進食同時服藥使本品的血藥濃度達峰時間延遲約30分鐘,但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本托拉塞米片的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。
托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-轉(zhuǎn)運系統(tǒng)。托拉塞米片臨床藥理學研究亦證實了這是本品在人體中的作用位點,托拉塞米片對腎的其他部位沒有作用。托拉塞米片的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。托拉塞米片可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量,但不顯著改變腎小球濾過率、腎血流量和酸堿平衡。
托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓的用量:通常的起始劑量為每日5mg,每日一次。若在服藥4-6周內(nèi)降壓作用不理想,劑量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足夠的降壓作用,可考慮合用其他降壓藥。
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(實習編緝:邵澤妹)
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