莎爾福為土黃色圓形或橢圓形腸溶片,除去包衣后顯淺棕色。莎爾福的主要成份為美沙拉嗪。那么,莎爾福的禁用人群有哪些呢?
莎爾福的腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。莎爾??诜┝恐屑s1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。莎爾福的特殊代動力學(xué)特征。莎爾福中美沙拉秦在給藥3-4小時后開始釋放。莎爾福約5小時后血漿濃度達(dá)峰(回盲部)。莎爾福24小時后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為60%。莎爾??诜o藥后的非代謝彤式約占10%。莎爾福及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便(大部分)、腎(20%-50%,莎爾福與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān))和膽汁(少部分)排泄。
莎爾福在患者中進行的一項結(jié)合閃爍掃描研究(藥代動力學(xué)研究)表明禁食受試者服藥后約3-4小時后本品到達(dá)回盲部,莎爾福大約4-5小時后到達(dá)升結(jié)腸。莎爾福在整個結(jié)腸的轉(zhuǎn)運時間約為17小時。莎爾福多次給藥(每次0.5g、一日3次服藥2天,第3天服用l片后檢測)。莎爾福在每次服用0.5g、一日3次時美沙拉秦的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為3.0±;1.6ug/ml,莎爾福的代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩(wěn)態(tài)濃度為3.4士1.6ug/ml。
對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物或本品中任一輔料過敏者;腎功能障礙和嚴(yán)重的肝功能障礙者;胃或十二指腸潰瘍患者;有出血傾向體質(zhì)者(易引起出血)禁用莎爾福。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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