藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,依折麥布辛伐他汀片與吉非羅齊合用可以的嗎?
辛伐他汀是一種無活性的內(nèi)酯,在體內(nèi)易被水解為β-羥酸,它是HMG-CoA還原酶的強(qiáng)抑制劑。辛伐他汀給藥后HMG-CoA還原酶的抑制作用是β-羥基酸代謝物(活性抑制劑)藥代動(dòng)力學(xué)研究和堿性水解后血漿中活性及潛在的抑制劑(總抑制劑)的測(cè)定基礎(chǔ)。人體血漿中辛伐他汀的主要活性代謝物為β-羥酸辛伐他汀和它的6′-羥基,6′-羥甲基,和6′-外亞甲基衍生物。
受試者口服C-辛伐他汀后,13%通過尿液排泄,60%通過糞便排泄??偡派湫匝獫{濃度(辛伐他汀+C代謝物)在4小時(shí)達(dá)峰,并迅速下降,在12小時(shí)時(shí)為峰濃度的10%。因?yàn)樾练ニ≡?a target="_blank" href="http://www.hbyuguan.com/nrgbpd/824601.html" name="InnerLinkKeyWord">肝臟發(fā)生強(qiáng)首過效應(yīng),全身血液循環(huán)中,可利用的藥物濃度很低(<5%)。
依折麥布辛伐他汀片與吉非羅齊合用:對(duì)12名健康成人男性進(jìn)行的研究中,與吉非羅齊合用(600mg,兩次/天)顯著增加總依折麥布的口服生物利用度1.7倍,依折麥布對(duì)吉非羅齊的生物利用度沒有顯著影響。
辛伐他汀(40mg/天)與吉非羅齊合用(600mg,每天兩次共3天)顯著增加辛伐他汀酸AUC(185%)和Cmax(112%)在臨床上顯著增加,可能是由于吉非羅齊對(duì)辛伐他汀酸葡萄苷酸化的抑制作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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