每種藥都有適合自己使用的一個群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,更昔洛韋分散片是兒童可以用的嗎?
本品為一種2'-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物,可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內(nèi),三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍,提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。
更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成:1)競爭性地抑制病毒DNA聚合;2)摻入病毒及宿主細胞的DNA內(nèi),從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用較對宿主聚合酶強。臨床已證實,本品對巨細胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%(n=6),進食后為6%至9%(n=32)。當(dāng)進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時血清濃度時間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩(wěn)定狀態(tài)吸收程度,兩種方法得到的結(jié)果相似,分別為AUC0-2415.9±4.2(均值±標(biāo)準(zhǔn)差)和15.4±4.3μg?h/ml,Cmaxl.02±0.24和1.18±0.36μg/ml(n=6)。
兒童用藥:
本品對兒科患者的療效和安全性尚未確定,由于潛在長期的致癌性和生殖毒性,故在兒科人群使用本品應(yīng)特別謹慎。僅在仔細評價且認為潛在的獲益超過風(fēng)險時方可給兒科患者用藥。
接受本品治療的所報道的兒童不良事件與成人報道的事件相似。粒細胞減少癥(17%)和血小板減少癥(10%)是最常報道的不良事件。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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