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重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥動學是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/15 10:44:09
    導讀:重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥動學是:完全迅速吸收,約1小時達到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用,所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預計值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。

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重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥動學是:

1.吸收:重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收,約1小時達到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用,所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預計值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收tmax延長90分鐘,使其Cmax降低,AUC增加近30%。

2.分布:重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結合力較弱(約40%)。它容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。

3.代謝:重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時。體外實驗結果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動物實驗結果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內實驗亦證實重酒石酸卡巴拉汀不與細胞色素P450存在相互作用。

4.排泄:尿中未發(fā)現(xiàn)重酒石酸卡巴拉汀藥物原形,其主要以代謝物通過腎臟排泄。同位素14C標記的重酒石酸卡巴拉汀服用24小時內,大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(﹥90%),僅有﹤1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。

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(實習編輯:李嘉穎)

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