佳維樂為白色至微黃色片劑。主要成分為維格列汀?;瘜W名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂與格列苯脲合用如何呢?
佳維樂在人體內的主要消除途徑,約占給藥劑量的69%。佳維樂的主要代謝產物(LAY151)沒有藥理活性,佳維樂采用DPP-4缺失大鼠進行的體內試驗的結果顯示,佳維樂的水解在一定程度上與DPP-4有關。佳維樂不經過CYP450代謝。佳維樂的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。
佳維樂可與磺脲類藥物合用,尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍。佳維樂具有增加β-細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂具有促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。佳維樂通過增加內源性GLP-1水平,佳維樂還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
佳維樂用于治療2型糖尿病。佳維樂可與二甲雙胍合用,尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。佳維樂可與噻唑烷二酮類藥物,當不能有效控制血糖時和對于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。佳維樂是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,佳維樂給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂使空腹和餐后內源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高。
佳維樂與格列苯脲合用:臨床試驗的結果顯示,將維格列汀與口服抗糖尿病藥物格列苯脲同時使用時,未發(fā)現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力相互作用。
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(實習編緝:葉鎧)
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